Ketorolac je vrlo učinkovit, ne-opojni lijek sa značajnim analgetskim učinkom, a povezan je s nehormonskim lijekovima s protuupalnim djelovanjem. Uz to smanjuje temperaturu i sprečava stvaranje krvnih ugrušaka.

Oslobađanje oblika i sastava

Lijek se proizvodi u četiri farmakološka oblika. Glavna terapeutska tvar prisutna u svim farmaceutskim oblicima je ketorolac trometamin (trometamol).

 

Oblici lijekova:

  1. Bijele okrugle konveksne tablete u ljusci, smještene u staničnim mjehurićima od 10 jedinica, s sadržajem ljekovite tvari - 10 mg u jednoj tableti.
  2. Ketorol vanjski bezbojni gel za lokalnu primjenu s koncentracijom terapeutske tvari od 2%, odnosno 20 mg ketorolaka prisutno je u 1 gramu gela. Pakiran je u aluminijske cijevi od 30 grama.
  3. Svijetlo žuta prozirna otopina za injekcije u mišić i venu u ampulama od 1 ml, koja sadrži 30 mg terapeutske komponente. U konturnom blisteru nalazi se 5 ampula.
  4. Kapi za oči s koncentracijom aktivne tvari od 0,1 ili 0,5%.

Svi medicinski formati lijeka pakirani su u kartonsku kutiju s priloženim medicinskim uputama.

Farmakološko djelovanje, farmakodinamika i farmakokinetika

Terapijska svojstva

Lijek značajno smanjuje bol, suzbija upalu i vrućicu, suzbijanjem aktivnosti enzima ciklooksigenaza (COX) prvog i drugog tipa koji sudjeluje u mehanizmu razvoja boli, upalnih procesa i groznice.

Za razliku od opijatnih analgetika, Ketorolac ne pokazuje psihotropni učinak, ne izaziva euforiju i pospanost, ne inhibira dišni proces, ne izaziva ovisnost, ne utječe na tonus mišićnih vlakana organa.

Što se tiče stupnja analgetskog učinka, lijek je superiorniji od većine drugih analgetika i nesteroidnih protuupalnih lijekova, a kada se ubrizgava, može se usporediti s kodeinom i morfijom.

Početak analgetskog učinka nakon injekcije primjećuje se nakon pola sata, nakon uzimanja tableta - nakon otprilike 45-60 minuta. Maksimalni analgetski učinak za injekciju postiže se nakon 1-2 sata, nakon unutarnje primjene - nakon 2-3 sata. Analgetski učinak ostaje unutar 4-8 sati, što se određuje težinom sindroma boli.

farmakokinetika

Bioraspoloživost lijeka (uz uporabu tableta i primjena injekcija), tj. Količina ketorolaka koja dosegne bolni fokus gotovo je 100%.

Intramuskularnom injekcijom apsorpcija aktivne tvari odvija se brzo i potpuno, dok je u plazmi 99% ketorolaka u stanju vezanom za proteine. Prilikom uzimanja tableta, apsorpcija u probavnom traktu je također aktivna i potpuna.

Vrijeme u kojem se opaža maksimalna koncentracija ketorolaka u krvi nakon uzimanja tablete na prazan želudac je 40 minuta. Prijem masne hrane smanjuje količinu aktivne tvari u plazmi, dok se vrijeme postizanja najviše koncentracije povećava na 90-100 minuta.

Terapeutska tvar prolazi kroz posteljicu i ulazi u majčino mlijeko, što zbog ograničenja upotrebe lijeka kod dojilja i trudnica.

Prilikom ubrizgavanja oftalmoloških kapi najveća količina ketorolaka u tkivima vidnog organa otkrije se nakon otprilike 30-60 minuta, osim u tkivima cilijarnog tijela i irisa, u kojima koncentracija aktivne tvari doseže maksimalno 4 sata nakon uvođenja kapi.

Prilikom nanošenja gela ili ubrizgavanja otopine u obliku kapi za oči (ako se slijede doze i režim liječenja) apsorpcija ketorolaka u opći krvotok je vrlo mala, tako da praktički nema općeg učinka na tijelo.

Više od polovice prihvaćene doze lijeka obrađuje jetreni enzimi, dok funkcija organa ne utječe na vrijeme eliminacije lijeka, koji se gotovo u potpunosti (91%) uklanja iz tijela urinom, a samo 6% izlučuje se izmetom.

Vrijeme uklanjanja polovine doze lijeka koji se uzima u bolesnika sa zdravim bubrezima iznosi oko 5 sati. Kod osoba oboljelih od bubrega, starijih bolesnika lijek duže ostaje u tijelu. Ako kreatinin premaši 50 mg / l na pozadini teškog zatajenja bubrega, poluvrijeme eliminacije povećava se na 13-14 sati ili više. Nadalje, treba imati na umu da se uz pomoć hemodijalize ketorolac ne može ukloniti iz tijela.

Što pomaže Ketorolacu

 

Lijek pomaže značajno smanjiti snagu boli, smanjiti stupanj upale kod bolesti različitih organa, ali treba razumjeti

Ketorolac ne uklanja uzrok patologije, ne zaustavlja napredovanje bolesti, već samo utječe na težinu simptoma.

Ketorolac tablete i injekcije propisuju se za ublažavanje akutne i paroksizmalne boli (jake i umjerene), kao i kronične boli različitog stupnja na pozadini sljedećih patologija:

  • maligni procesi;
  • bolovi u zglobovima, kralježnici (dorsalgija);
  • ozljede bilo koje prirode, prijelomi, dislokacije;
  • jaka zubobolja;
  • vaskulitis, reumatske bolesti;
  • bolovi u mišićima;
  • neuralgija interkostalnog, trigeminalnog, okcipitalnog, išijasnog živca (išijas), neuritis, uključujući radikulitis;
  • stanje nakon porođaja i kirurških intervencija;
  • faza sazrijevanja vrenja, karbukula.

Budući da otopina za injekciju ima učinak uporediv po snazi ​​s analgezijom s opijatima, injekcije se mogu zahtijevati u životnom stanju životnog bola, koji se može razviti na pozadini:

  • teške opekline;
  • rane od noža i metaka, ujedi životinja;
  • blokada jednjaka stranim tijelom;
  • strujni udar;
  • bubrežni i bilijarni kolike, puknuće maternice, jajovod, uvijanje ciste na nogama, perforacija želuca s perforiranim ulkusom (ali samo s čvrstim pouzdanjem u dijagnozu kako ne bi "razmazili" kliničku sliku).

Ketorol gel s lokalnom primjenom pomaže olakšati ili potpuno ukloniti bol u sljedećim patološkim stanjima:

  • modrice, uganuća, upale, oštećenja mišića, ligamenata, mekih tkiva;
  • upalne i distrofične promjene u zglobovima, u mišićima;
  • reumatske patologije, uključujući pogoršanje psorijatičnog artritisa, gihta, ankilozirajući spondilitis,
  • neurološke bolesti;
  • upala živaca (neuritis) i stijenki žila (vaskulitis), vrećica sluznice zgloba (bursitis), sinovijalna membrana (sinoviitis), tetiva (tendonitis), tkiva u laktu (epikondilitis).

Što pomaže ketorolaku u obliku kapi za oči?

Oftalmičke kapi su propisane:

  • smanjiti bol tijekom upale nakon operacije na rožnici, uklanjanje katarakte, ako strani predmet uđe u oči, oštećenje organa vidnog polja medicinskih postupaka;
  • eliminirati spaljivanje, svrbež u akutnom atopijskom konjuktivitisu, bol s fotofobijom.

Uputa za uporabu i doziranje

Tijekom terapije, Ketorolac se koristi jednom ili više puta tijekom nekoliko dana, što se određuje težinom boli.

Ketorolac otopina za infuziju i injekcije

Injekcije ketorolaka najčešće se propisuju u slučajevima u kojima je potrebno hitno smanjiti jaku bol ili ako pacijent nije u stanju uzeti tabletu, na primjer, s mučninom, povraćanjem, pogoršanjem peptičkog čira, spazmom jednjaka.

Prilikom propisivanja lijeka u otopini, preporučuje se upotreba najniže učinkovite doze, odabirajući ih uzimajući u obzir intenzitet boli.

Ako je bol značajna i može dovesti do šoka boli, živčane iscrpljenosti ili psihoze, tada se propisuju opijatni analgetici istodobno s ketorolakom, ali u manjim dozama.

U dobnoj skupini od 16 do 64 godine, ako je težina pacijenta veća od 50 kg, standardna shema predviđa unošenje 10-30 mg lijeka (0,3-1 ampula) svakih 4-6 sati, ali uzimajući u obzir činjenicu da maksimalna doza dnevno nije treba prelaziti 90 mg. Kod izuzetno akutnog sindroma boli dopuštena je doza od 90 mg (3 ampule) odmah.

Odrasli s težinom manjom od 50 kg, dobni bolesnici (od 65 godina) i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega, za 1 put možete unijeti najviše 30 mg. Preporučeni režim: 10–15 mg (1/3 ili pola ampule) svakih 6 sati, ali ukupna količina terapijske tvari dnevno ne smije biti veća od 60 mg (2 ampule).

Sve doze koje se mogu injektirati izračunavaju se ovisno o tome uzima li pacijent dodatne doze lijeka u tabletama.

Trajanje injekcijske terapije ograničeno je na 5 dana.

Injekcija u mišić vrši se polako i duboko, intravenska infuzija provodi se najmanje 15-20 sekundi.

Početna doza za kontinuiranu infuziju lijeka u venu s infusomatom je 30 mg, nakon čega se brzina infuzije postavlja na 5 mg na sat. Trajanje intravenske infuzije ograničeno je na 24 sata.

tablete

Jednokratna doza za oralnu primjenu je 1 tableta (10 mg). Uz dugotrajno liječenje (do 5 dana), režim liječenja predviđa 2-4 pojedinačne doze od 10 mg, ovisno o intenzitetu boli. Gornja dnevna granica količine ketorolaka koju pacijent može primiti je 40 mg.

Gel za vanjsku upotrebu

Ketorol gel nanosi se na područje najveće boli na čistu, suhu kožu laganim masirajućim pokretima prsta 3-4 puta dnevno tankim slojem. Gelatna traka duljine 10-20 mm koristi se 1 put.

Ponovno primijenite lijek nakon 3,5-4 sata. Kako bi se spriječila apsorpcija lijeka u krv, nije dopušteno nanošenje volumena gela više nego što je preporučeno i povećavanje učestalosti upotrebe.

Ako nakon 7-10 dana bol ne nestane ili čak postane jača, odmah trebate posjetiti stručnjaka (kirurg, reumatolog, flebolog, ortoped), uzimajući u obzir vrstu patologije.

Ne preporučuje se geliranje ulceriranih područja kože, dubokih ogrebotina, rana i opekotina s oštećenjima epitela.

Ne prekrivajte područja koja su tretirana lijekovima, kompresovima i hermetičkim oblogama.

Potrebno je izbjegavati nanošenje proizvoda na sluznicu usta, očiju, genitalijama.

Ketorolac kapi za oči

Otopina se koristi samo lokalno, uvlačeći je u donji kapak 1 kap do 4 puta dnevno kako bi se uklonila bol, peckanje, svrbež. Liječenje se može provesti jednom ili 3-4 dana (ne više).

Tijekom trudnoće i dojenja

Zbog negativnih učinaka na srce i krvožilni sustav i visokog rizika od opstrukcije duktus arteriosusa u embriju i plodu, injekcije i tablete Ketorolac zabranjene su trudnim pacijentima (posebno u posljednjih 13 tjedana prije porođaja) i porođajima.

Budući da terapeutska tvar prelazi u majčino mlijeko i može utjecati na bebino tijelo, potrebno je dojilja prenijeti novorođenče u umjetne mješavine tijekom terapije.

Važno! Uz bok šok koji prijeti životu žene koja čeka porođaj ili dojenje, i nedostatak sigurnijeg lijeka protiv bolova, zanemariva se upotreba Ketorolaka.

Gel i kapi se također ne koriste tijekom trudnoće (posebno u posljednja 3 mjeseca gestacije) i dojenja, iako nisu provedena potpuna ispitivanja s sudjelovanjem trudnica i dojilja.

S obzirom da je apsorpcija aktivne komponente u krv kroz kožu i konjuktivu izuzetno mala, u iznimnim slučajevima dozvoljena je jednokratna ili kratkotrajna (1-2 dana) upotreba oftalmoloških kapi i gela u ovoj skupini bolesnika (strogo uz dozvolu liječnika). Ali čak ni to ne dopušta nanošenje gela na kožu mliječnih žlijezda dojilja.

Primjena ovog lijeka može utjecati na rodnu funkciju žene i smanjiti vjerojatnost začeća, pa lijek nije preporučljiv pacijentima koji planiraju trudnoću.

Interakcija lijekova

Istodobna primjena Ketorolaka s drugim lijekovima može izazvati sve vrste reakcija, što bi trebalo uzeti u obzir.

Farmakološka sredstvaMogući učinak u kombinaciji s Ketorolakom
COX2 blokatori, glukokortikoidi (prednizolon, deksametazon), kalcijevi pripravci, etanolrizik od ulceracije sluznice jednjaka, želuca, crijeva
antikoagulansi, uključujući varfarin, heparin, trombolitike, sredstva protiv trombocita (klopidogrel), aspirin, pentoksifilin, cefalosporinski antibioticirizik od krvarenja
ACE blokatori enzimarizik od bubrežne disfunkcije
antikonvulzivi (karbamazepin)napadaji napadaja (rijetko)
sredstva za smirenje (fluoksetin, alprazolam)halucinacije
nefrotoksični lijekovi, uključujući paracetamol, zlatne pripravke, metotreksatpovećani toksični učinci na bubrege

Nadalje, treba prilagoditi dozu lijekova, uzimajući u obzir da Ketorolac smanjuje učinak diuretičkih i antihipertenzivnih lijekova, ali jača:

  • učinak inzulina i drugih lijekova za snižavanje šećera u krvi;
  • hepatotoksičnost metotreksata;
  • učinak opojnih lijekova protiv bolova (zbog toga se doze opijata mogu smanjiti);
  • toksičnost litijevih soli;
  • razina verapamila u krvi, nifedipina u krvi;

A vi također morate uzeti u obzir:

  • da probenecid (probalan) i lijekovi koji blokiraju bubrežnu tubularnu sekreciju (uklanjanje tvari iz krvi u mokraću) povećavaju količinu ketorolaka u plazmi i produžuju vrijeme njegovog uklanjanja iz tijela.

Kontraindikacije, nuspojave i predoziranje

 

Ketorolac je u svim oblicima zabranjen:

  • ako se bronhijalna astma u pacijenta kombinira s pogoršanjem polipoze nosne šupljine (ili sinusa) i alergije (osip, bronhospazam, curenje iz nosa) na nesteroidne protuupalne lijekove, uključujući aspirin i lijekove koji sadrže pirazolon;
  • s netolerancijom na ketorolac i druge komponente lijeka;
  • trudnice, posebno u posljednjih 13 tjedana prije poroda;
  • dojilje;
  • djeca mlađa od 3 godine (za kapi), do 12 godina (za gel), do 16 godina (za oblik lijeka za injekcije i tablete), jer sigurnost lijeka za ovu dob nije utvrđena.

Istaknute kontraindikacije za pojedine oblike doziranja

Za injekcije i tablete:

  • hemofilija, drugi poremećaji krvarenja;
  • erozije i čirevi u želucu, crijevima, jednjaku;
  • krvarenje u bilo kojim organima i sustavima, uključujući mozak, želudac, jednjak, crijeva ili povećan rizik od njihovog razvoja;
  • hipovolemije;
  • teški miokard, zatajenje bubrega (CC ispod 30 ml / min), jetra;
  • bubrežna, jetrena patologija u progresiji;
  • pogoršanja upalnih crijevnih patologija (Crohnova bolest, ulcerozni kolitis);
  • dijagnosticiran višak kalija;
  • oporavak nakon zaobilaženja srčane aorte;
  • ublažavanje boli prije ili tijekom opsežnih operacija.

Posebna pažnja potrebna je prilikom propisivanja lijeka ako se pacijentu dijagnosticiraju sljedeća stanja:

  • bronhijalna astma;
  • upalne, zarazne bolesti;
  • poremećaji u mozgu;
  • miokardijalna ishemija;
  • dijabetes melitus;
  • trajno visoki krvni tlak;
  • vaskularne patologije;
  • ateroskleroza;
  • otkrivena infekcija Helicobacter pylori;
  • oslabljena bubrežna funkcija, holecistitis, kolestaza;
  • trovanje krvi;
  • sistemski eritematozni lupus;
  • zlouporaba alkohola i duhana;
  • staro i mlado doba.

Gel se ne može koristiti na mjestima gdje ima:

  • plačuća dermatoza, ekcem;
  • gnojne ili otvorene rane i ogrebotine.

Alat se koristi nakon savjetovanja s endokrinologom i dermatologom s pogoršanjem kasne kožne porfirije.

Kapi za oči kontraindicirane su u bolesnika:

  • s postoperativnim komplikacijama u očima s oštećenjem rožnice;
  • s istodobnim dijabetes melitusom, reumatoidnim artritisom,
  • s patologijom sluznice vidnog organa (uključujući sindrom suhog oka),
  • u malim intervalima između operacija oka.

Zabrana se uvodi zbog visokog rizika od oštećenja rožnice i prijetnje vizualnim poremećajima.

Nuspojave se češće primjećuju primjenom visokih doza i dugotrajnom primjenom tableta i injekcija.

U 3 od stotine bolesnika može se primijetiti sljedeće:

  • gastralgija, labava stolica;
  • glavobolja, vrtoglavica, pospanost;

1 - 2 pacijenta od sto:

  • stomatitis, plinovi, zatvor, mučnina;
  • povišeni krvni tlak;
  • kožni osip, purpura;
  • gorenje na mjestu ubrizgavanja.

u 1 od sto pacijenata:

  • ulceracija sluznice želuca, crijeva, jednjaka, perforacija čira, krvarenje, bol u epigastričnoj regiji, povraćanje;
  • kolestaza, hepatitis, pankreatitis;
  • plućni edem, gubitak svijesti;
  • akutno zatajenje bubrega, krv u urinu, bol u leđima, nefritis, edemi;
  • poremećaji vida i sluha;
  • aseptični meningitis;
  • prekomjerna uzbuđenost, depresija;
  • promjene u krvnoj slici;
  • krvarenje, uključujući krvarenje iz nosa, rektuma;
  • eksfoliativni dermatitis, urtikarija, Stevens-Johnson i Lyell sindrom.
  • akutna anafilaktička reakcija sa nedostatkom daha, bronhospazmom, oticanjem očnih kapaka, jezika, grkljana, boli iza sternuma, otežano disanje.

Nuspojava gela: svrbežni osipi, crveni mjehurići i mjesta, otekline i ljuštenja.

Važno je uzeti u obzir da se prilikom nanošenja gela na veći dio kože ne može isključiti pojava organski nepoželjnih reakcija karakterističnih za injekcije i tablete.

Nuspojave za oftalmičke kapi: alergija u obliku lakriminacije, iritacija očiju, svrbež, peckanje, oticanje kapka.

Predoziranje je moguće uz nekontroliranu upotrebu ketorolaka, zanemarivanje kontraindikacija, prekomjerne doze. U ovom slučaju, naznačene nuspojave lijekova nastaju ili postaju jače. Odmah trebate otkazati liječenje, uzeti Polysorb (adsorbent) i pozvati hitnu pomoć radi hospitalizacije pacijenta kako bi proveo cjelovitu terapiju za trovanje lijekom.

Analozi lijeka

Sinonimi lijeka - to je lijek, s istom terapijskom komponentom: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (kapi za oči).

Analozi Ketorolaka ili lijek sa sličnim terapeutskim učinkom, ali s drugim aktivnim tvarima: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.