No-Shpalgin: upute za uporabu, sastav, doziranje, analozi

No-Shpalgin u uputama za uporabu opisan je kao jedinstveni kombinirani lijek s visokim analgetskim djelovanjem, dizajniran za ublažavanje bolova različite lokalizacije, ublažavanje spastičnih stanja unutarnjih organa i smanjenje tjelesne temperature tijekom vrućice. Može se propisati djeci od 6 godina.

Oslobađanje oblika i sastava

Farmakološki proizvod je dostupan u obliku tamno žutih izduženih tableta s utorom za lakše odvajanje. U ravnom snopu papira nalazi se 12 komada, hermetički pakiranih u blister folije.

Aktivna baza lijeka predstavljena je s tri ljekovite komponente. Svaka tableta uključuje:

• paracetamol - ne-opojno analgetsko i antipiretsko sredstvo - 500 mg;
• učinkovit prirodni opioidni analgetik Kodein (kao hemihidrat fosfat) - 8 mg;
• antispazmodični drotaverin (kao hidroklorid) - 40 mg.

Uz to, neaktivni No-Shpalgin uključuje neaktivne komponente konzervansa i obliku.

Farmakološko djelovanje, farmakodinamika i farmakokinetika

Jedinstveni terapeutski učinak lijeka nastaje zbog kombiniranog učinka terapijskih tvari u njegovom sastavu:

1. Paracetamol ima blagi analgetski učinak, inhibira stvaranje bioloških tvari koje iritiraju receptore za bol. Njegov antipiretski učinak objašnjava se učinkom na središte termoregulacije u hipotalamusu.
2. Drotaverin, djelujući kao antispazmodik, opušta glatka mišićna vlakna unutarnjih organa, produžuje širenje lumena krvnih žila, pomažući snižavanju krvnog tlaka i povećanju količine krvi koja prolazi kroz srčanu strukturu u minuti. Drotaverin pojačava djelovanje paracetamola, pomažući tijelu povećati prijenos topline zbog vazodilatacije, što je posebno važno kod takozvane bijele groznice, kada groznica ne umire zbog vaskularnog spazma.
3. Kodein pokazuje snažan analgetski učinak, smanjujući uzbudljivost bolnih centara, a istovremeno pojačava analgetski učinak paracetamola. Posjedujući svojstva mišićnog opuštanja, produbljuje učinak drotaverina na opuštanje glatkih mišićnih vlakana organa i stijenki žila.

Izraženo antitusivno svojstvo kodeina obično se ne pogoršava respiratornom depresijom ako se primjenjuju doze povezane s dobi prilikom propisivanja No-Shpalgin-a.

Treba napomenuti da u kombinaciji aktivne tvari pokazuju izraženiju terapijsku učinkovitost nego pojedinačno. I paracetamol i dobro poznato no-shpa farmaceutsko sredstvo (koje uključuje drotaverin) imat će slabiji učinak u slučaju jake boli od No-Shpalgina.

Na ovaj način kombinacija triju osnovnih tvari za tretiranje daje značajno analgetsko i antispazmodičko djelovanje s produženim trajanjem.

Sva tri ljekovita sastojka aktivno se apsorbiraju iz probavnog trakta, ravnomjerno raspoređuju po tijelu. U jetri se podvrgavaju enzimskom tretmanu uz stvaranje međuprodukata. Kodein se razgrađuje na aktivne metabolite morfij i norkodein.

Maksimalni terapeutski učinak paracetamola na pozadini njegovog najvećeg sadržaja u krvi pojavljuje se nakon 30–80 minuta, kodeina i drotaverina - 40–60 minuta. Vrijeme tijekom kojeg se pola krvi koja je ušla u tijelo uklanja iz krvi, približno je jednako za sve aktivne komponente i kreće se od 2 do 2,5–3,5 sati.

Intermedijari u metabolizmu paracetamola i kodeina izlučuju se mokraćom. Otprilike 85% količine kodeina i do 95% paracetamola u krvi uklanja se za 24 sata. Što se tiče drotaverina, on se u potpunosti eliminira iz tijela u 3 dana.

Sve tvari nalaze se u krvi koja cirkulira između placente i fetusa, a u malim količinama u majčinom mlijeku.

Kodein je neutralan prema farmakokinetikama ostalih aktivnih sastojaka No-Shpalgina. Paracetamol ne utječe na preradbu u jetri i uklanjanje kodeina iz krvi, ali slabo inhibira liječenje drotaverinom jetrenim enzimima, što povećava trajanje djelovanja ove aktivne tvari i do 3 - 7 puta više nego njezino uklanjanje iz krvi.

U kojim je slučajevima propisano No-Shpalgin

Glavne indikacije za uporabu u kojima je farmaceutski proizvod naznačen, propisane su u medicinskom uputu. To ponajprije uključuje umjerenu i jaku glavobolju različitih vrsta lokalizacije i podrijetla, koja se javlja:

• kao odgovor na cerebrovaskularni spazam;
• zbog napetosti okcipitalnih, frontalnih, temporalnih, cervikalnih mišića pod stresom, dugoročno pohranjeni u neugodnom položaju glave, vrata, kralježnice (bol zateznog tipa);
• zbog prekomjernog rada, zlouporabe alkohola.

Lijek slabi čak i jake napade boli, kad ostali analgetici nisu učinkoviti.

Međutim, stručnjaci potvrđuju da No-Shpalgin pomaže kod bolova, koji nastaju zbog:

• konvulzivna kontrakcija glatkih mišića mokraćovoda s bubrežnim kamenjem, bubrežnom kolikom, uretrolitijazom, bolnim mokrenjem (tenesmus), cistitisom i pielitisom;
• mišićni spazam želuca, crijeva, jednjaka s enteritisom, ulceracija probavnih organa, gastritis, pilorospazam, ahalazija kardije, kolitis;
• spastička kontrakcija glatkih mišića izlučnih kanala gušterače, žučnog mjehura tijekom njihove upale (holangitis, pankreatitis), žučna bolest, jetrena i bilijarna kolika, holecistitis.

Tablete bez Shpalgina oslabit će bol tijekom neuralgije i ozljeda, onkoloških procesa, zubobolje, reume.

U ginekološkoj praksi lijek je propisan za algodismenoreju - jaku bol tijekom mjesečnog krvarenja.

Zbog prisutnosti kodeina, lijek blokira refleks kašlja i smanjuje broj napada učestalog suhog kašlja.

Uputa za uporabu i doziranje

Doziranje i optimalnu shemu upotrebe lijekova određuje liječnik, uzimajući u obzir dob pacijenta, težinu napada boli, vrstu patologije koja izaziva sindrom boli.

Tablete bez Shpalgin-a

Kako biste ubrzali analgetski, antipiretski učinak, preporučljivo je piti tablete ujutro prije doručka, ili između obroka, pijući puno prokuhane vode.

Trajanje uzimanja No-Shpalgina bez recepta liječnika ne smije biti veće od 3 dana. Kodein brzo izaziva psihofiziološku ovisnost, stoga o daljnjem liječenju treba razgovarati s liječnikom kako bi mogao nadzirati rezultate terapije i, ako je potrebno, prilagoditi liječenje.

Pacijenti stariji od 12 godina obično propisan jednom u 1-2 tablete, ali s jakom boli, dopušteno je ponovno uzimati sličnu dozu nakon 8 sati. S kratkim tijekom terapije (2-3 dana), u 24 sata nije dopušteno više od 6 tableta. Ako morate dugo upotrebljavati lijek, doza je ograničena na 4 tablete dnevno.

No-Shpalgin za djecu U dobi od 6-12 godina propisane su u smanjenim dozama, smanjujući učestalost upotrebe. Jednom se malom pacijentu može dati od pola do čitave tablete. Dopušteno je sekundarno davanje nakon 10-12 sati. Najveći broj komada koje maloljetnik može dobiti u roku od 24 sata ograničen je na 2 jedinice.

S bolestima jetre i bubrega doziranje se postavlja pojedinačno i prilagođava se prema dolje s obzirom na težinu disfunkcije organa.

Ako je brzina glomerularne filtracije (GFR) manja od 30-15 ml / min, tada interval između doza ne smije biti manji od 12 sati. Preporučljivo je piti lijek sporadično, a ne tečajevima.

U ampulama za injekcije

U otopini za injekciju, No-Shpalgin se ne proizvodi, tako da ne postoji način da se kupi ampula s lijekom.

Posebne upute

Budući da je kodein uključen u farmaceutski proizvod, samo-primjena je ograničena na 3 dana. Ako je potrebna dulja terapija, potreban je liječnički nadzor zbog rizika od nuspojava i razvoja ovisnosti o opijatima. Potrebno je kontrolirati krvnu sliku (AST, ALT, kreatinin, bijele krvne stanice, trombocite), stanje bubrega i jetre.

Ako se lijek otkaže nakon dugotrajne terapije, velika je vjerojatnost pojave znakova antipsihotičkog sindroma (depresije, prekomjerne uzbudljivosti, nesanice).

Drotaverin smanjuje krvni tlak zbog vazodilatacije, što zahtijeva opreznu upotrebu kod osoba s niskim krvnim tlakom (hipotenzija).

Ako se opazi inhibicija, vrtoglavica tijekom terapije, pacijent se treba suzdržati od aktivnosti u kojima je potrebna pažnja, točnost i brzina reakcije (vozači prijevoza, kirurzi, spasioci, piloti, strojnici).

Tijekom trudnoće i dojenja

Prijem No-Shpalgin tijekom trudnoće i dok dojite majku, dopušten je samo iz zdravstvenih razloga.
Studije na životinjama pokazale su da kodein može inhibirati stvaranje koštanog tkiva embrija, poremetiti srčani ritam fetusa. Unos ove tvari u organizam neposredno prije porođaja često dovodi do produženja procesa rođenja.Jednom kada je u majčinom mlijeku, lijek može smanjiti djetetovo disanje, izazvati zastoj u razvoju i izazvati ovisnost o opijatima.

Interakcije lijekova i kompatibilnost s alkoholom

Tijekom terapije alkohol je zabranjen. Kodein produbljuje štetne učinke etanola na živčani sustav. Moguće zatajenje dišnog sustava, pojava konvulzivnih reakcija, drhtanje, prekomjerno pobuđivanje, opasan pad tlaka.

Istodobnom primjenom No-Shpalgina s drugim lijekovima mogu se pojaviti negativni ili pozitivni učinci zbog farmakološke interakcije aktivnih sastojaka.

Kodein će produbiti analgetski učinak bilo kojeg analgetika. Ali on
pojačava učinak tableta za spavanje, sredstva za smirenje, sedativa, antipsihotika, etanola, mišićnih relaksansa, barbiturata (fenobarbital), anestetika za anesteziju.

Kada se uzimaju Sincumar, Warfarin, Phenilin, Warfarex (antikoagulansi), lijek je dopušteno koristiti samo sporadično zbog rizika od krvarenja.

Ranitidin, cimetidin, famotidin usporavaju metabolizam kodeina i pojačavaju njegovu manifestaciju.

Kodein inhibira apsorpciju Mexitil-a, Ritalmex-a (Mexiletine), sprječava djelovanje stimulansa crijevne peristaltike (Coordinax, Peristil, Cisapid, Cisapride), antiemetika (Cerucal, Metoclopramide), Motiliuma (domperidon).

Ako pacijent uzima lijekove za hipertenziju, tada tijekom interakcije s drotaverinom to može uzrokovati snažan pad krvnog tlaka.
Drotaverin smanjuje učinkovitost lijekova kao što su Sindopa, Levodopa, Tidomet, Stalevo, Nakom, uzrokujući pojačano drhtanje prstiju i ukočenost mišića.

Paracetamol, koji je dio farmaceutskog proizvoda:

• s istodobnom primjenom Adriblastina (doksorubicin) povećava vjerojatnost zatajenja jetre;
• produžuje vrijeme eliminacije kloramfenikola i pojačava njegova toksična svojstva;
• smanjuje učinkovitost Allopurinol, Azurix u bolesnika s gihtom.

U kombinaciji s antikonvulzivima, Rifampicinom, Fenobarbitalom, antidepresivima, Algamolom, Salamidom, Urtosalom (salicilamidi), etanolom, povećava se koncentracija toksičnih intermedijarnih tvari nastalih tijekom metabolizma paracetamola.

Ako se liječenje lijekovima kao što su Fenelzin, Pargilin, Befol, Garmalin i ostali MAO inhibitori, No-Shpalgin je dopušteno samo 2 tjedna nakon završetka terapije.

Kontraindikacije, nuspojave i predoziranje

Ali-Shpalgin nije propisan trudnicama i dojiljama, djeci mlađoj od 6 godina, ako im je dijagnosticirano sljedeće stanje:

• netolerancija na bilo koju aktivnu i pomoćnu komponentu lijeka;
• ozbiljno zatajenje bubrega ili jetre;
• atrioventrikularni blok 2-3 stupnja, jaka aritmija, prethodni moždani udar, srčani udar;
• astmatični status, bronhospazam, respiratorna depresija;
• kolaps, epilepsija, glaukom;
• povećani intrakranijalni tlak, jaka hipotenzija;
• kronična ovisnost o alkoholu i drogama, akutno trovanje etanolom;
• nedavna ozljeda mozga;
• pogoršanje čira na probavnim organima;
• svako krvarenje, smanjena koagulabilnost krvi, hemofilija;
• manjak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• istodobna primjena drugih lijekova koji sadrže opijate, drotaverin, paracetamol.

Oprez je propisan za Gilbertov sindrom, kao i za mlade pacijente u dobi od 6-14 godina i za osobe starije od 65 godina zbog povećanog rizika od respiratorne depresije.

S terapijom No-Shpalgin, 1 od 1000 pacijenata (i rjeđe) može pokazati nuspojave:

• glavobolja i vrtoglavica na pozadini snižavanja krvnog tlaka;
• mučnina, pospanost, letargija, palpitacije;
• smanjeno disanje, bronhospazam;
• nazalna kongestija zbog oticanja sluznice;
• konstipacija;
• u djece - prekomjerna uzbuđenost, noćne more, trzanje mišića;
• alergijske reakcije (svrbež, osip, vrućica) do kritičnih manifestacija (grkljan edem, laringospazam, anafilaktički šok);
• oslabljena hematopoeza, povećani protok krvi (smanjen broj trombocita, agranulocitoza);

Uz dugotrajnu upotrebu, ovisnost i ovisnost s manifestacijom "lomljenja" moguća su 2-3 mjeseca nakon unosa kodeina u organizam.

S produljenom uporabom lijeka ili primjenom velikih doza, postoji opasnost od ozbiljnog trovanja jetre, do opasnog po život toksičnog oštećenja organa s razaranjem tkiva (nekroze).

Znakovi ovog stanja su:

• blijedost kože zbog poremećenog protoka krvi, hladnog znoja;
• povraćanje, gubitak orijentacije, pad krvnog tlaka i tjelesne temperature;
• letargija, razdražljivost, rijetke palpitacije, iscrpljenost;
• otežano disanje zbog paralize dišnih mišića, sužavanje zjenice;
• dvostruki vid, halucinacije;
• pankreatitis, akutno zatajenje bubrega;
• u teškim slučajevima - konvulzije, hemoragični sindrom, gubitak svijesti, respiratorni zastoj, koma.

Preporučuje se da pacijent neprestano bude oduševljen uklanjanjem toksina iz tijela, ispiranjem želuca (unutar 2 sata nakon pojave akutnog predoziranja), solnim laksativima (u nedostatku proljeva) i diureticima.

Kod teških oštećenja bubrega, jetre i živčanog sustava potrebna je hitna hospitalizacija pacijenta intravenskom primjenom antidota - Naloxone, Nalorfin, Naltrexone (za kodein), Metionin i Acetilcistein (za paracetamol). Može se provesti prisilna diureza, ventilacija, udisanje kisika.

Analozi lijeka

Nisu razvijeni sinonimi No-Shpalgin s kombinacijom sve tri tvari za obradu.

Postoje kombinirani farmaceutski proizvodi protiv bolova i antispazmodija u tabletama koje sadrže drotaverin, paracetamol, druge nehormonske protuupalne komponente ili antispazmodike, antialergijske tvari, kofein. Ali svi oni su manje učinkoviti od No-Shpalgina, ako ne sadrže kodein.

Sedalgin Neo, Pentalgin plus, Solpadein, Pentalgin-N, Kaffetin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Quintalgin mogu se smatrati analogima lijekova, ali samo ako kodein nije isključen iz njihovog sastava. Danas je u ljekarnama Ruske Federacije teško kupiti takva sredstva.

Među ostalim lijekovima s izraženim analgetskim učinkom postoje: injekcijska otopina No-shpa. Ketorolac ili Ketanol, koji ipak nemaju antispazmodijski učinak, kao i Lornoxicam (Xefocam) još su učinkovitiji za ublažavanje boli.